La creatina è presente negli alimenti di origine animale, soprattutto nella carne e nel pesce, ma viene anche prodotta all'interno del nostro organismo. In particolare, viene sintetizzata a livello epatico, renale e pancreatico, utilizzando gli aminoacidi Arginina, Glicina e Metionina.
Una volta sintetizzata o assunta attraverso la dieta, la creatina viene captata dal tessuto muscolare e ivi stoccata.
Fosforilata in fosfocreatina, la creatina costituisce uno dei depositi energetici muscolari. Viene quindi utilizzata al bisogno durante contrazioni muscolari rapide ed intense.